Новосибирские ученые разработали диагностическую систему, которая быстро оценивает эффективность химических веществ, блокирующих активность фермента, необходимого для размножения и развития коронавируса. Система тестирования поможет создать эффективный препарат для борьбы с COVID-19.
Тест-система разработана подведомственными учреждениями Министерства образования и науки Российской Федерации: Институтом химической биологии и фундаментальной медицины Сибирского отделения Российской академии наук совместно с Институтом биоорганической химии носит имя академиков В.И. Шемякина М.М и Ю. Овчинникова и Федерального научного центра исследования и разработки иммунобиологических препаратов им. М.П. Чумакова Российской академии наук и Федерального исследовательского центра фундаментальной и трансляционной медицины. Работа ведется в рамках государственного задания.
Коронавирус SARS-CoV-2, вызывающий заболевание COVID-19, представляет собой РНК-вирус. Когда он попадает в организм, в клетке активируется выработка субстрата, полипептида. Затем он «разрезается» специальным ферментом, протеазой, на несколько фрагментов, необходимых для размножения вируса. Протеаза необходима для жизненного цикла коронавируса, что делает его привлекательной мишенью для терапевтических вмешательств. Блокирование работы этого фермента на молекулярном уровне остановит развитие коронавируса в организме.
Принцип работы устройства — поиск препаратов, оказывающих непосредственное воздействие на вирус. Система записывает, как определенное вещество влияет на фермент вируса, а затем определяет ингибитор, химическое соединение, которое блокирует его активность. Используемый учеными метод позволяет анализировать процесс взаимодействия фермента, субстрата и ингибитора в реальном времени с помощью специального прибора — спектрофотометра с прерывистым потоком. В течение 10-15 минут система оценивает блокирующую способность любого химического вещества, а также может использоваться для поиска новых ингибиторов.
Прежде всего, ученые протестировали тест-систему на известных ингибиторах протеазы коронавируса.
«Используя данные о структуре активного центра фермента, мы провели молекулярный дизайн ряда новых соединений, которые в настоящее время подвергаются химическому синтезу. Мы проверим все субстанции с помощью тест-системы, а для наиболее перспективных — проанализируем противовирусную активность на клеточных и животных моделях », — прокомментировал Никита Кузнецов, руководитель проекта, доктор химических наук, заведующий лабораторией генетических технологий Института генетики. Химическая биология и фундаментальная медицина СО РАН.
Результаты исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology.
